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“药物共晶”的道与术

“药物共晶”的道与术

  • 分类:行业新闻
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  • 来源:
  • 发布时间:2021-10-27
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【概要描述】药物共晶是指在同一晶格中活性药物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化学计量比晶。药物共晶是近几十年才被较多报道的新兴晶体形式,它使API有了更多样化的存在,且可改善药物的诸多理化性质,近年越来越受关注[1]。总的来说,药物共晶是一种可以改善活性药物成分诸多理化性质的新型固体形态,与单组分和复方药物相比具有一定的优势,是一种有潜力的新型药物开发技术。

“药物共晶”的道与术

【概要描述】药物共晶是指在同一晶格中活性药物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化学计量比晶。药物共晶是近几十年才被较多报道的新兴晶体形式,它使API有了更多样化的存在,且可改善药物的诸多理化性质,近年越来越受关注[1]。总的来说,药物共晶是一种可以改善活性药物成分诸多理化性质的新型固体形态,与单组分和复方药物相比具有一定的优势,是一种有潜力的新型药物开发技术。

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  药物共晶是指在同一晶格中活性药物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化学计量比晶。药物共晶是近几十年才被较多报道的新兴晶体形式,它使API有了更多样化的存在,且可改善药物的诸多理化性质,近年越来越受关注[1]。总的来说,药物共晶是一种可以改善活性药物成分诸多理化性质的新型固体形态,与单组分和复方药物相比具有一定的优势,是一种有潜力的新型药物开发技术。
  图1用小方块代替API,描绘了其各种堆积形式。本文将从药物共晶形成原理、药物共晶的制备方法、药物共晶和盐的区别、药物共晶的表征方法、上市或在研的口服药物共晶和药物共晶展望六个部分分享新手快速入门“药物共晶”。
  API可能存在的形式
  图1 API可能存在的形式[2]:(a)纯API;(b)纯API的多晶型;(c)API的络合水合物或溶剂化物;(d)API的水合物或溶剂化物;(e)API的盐形式;(f)药物共晶
  PART
  0 1.
  药物共晶形成原理
  追溯药物共晶的本质,不难发现它实际上是一个由超分子自动组装起来的体系,是动力学、热力学及分子识别这三方面相互平衡的结果[3]。在这个自组装进程中,共晶体系超分子网络的产生会很大程度地受空间效应和分子间相互作用的影响,进而影响晶体的组成。在药物共晶体系中,不同组分分子之间的重要相互作用有π-π堆积、范德华力、卤键及氢键等。

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